omeprazol

 omeprazolul este medicamentul care reprezintă grupul de inhibitori ai pompei de protoni (IPP), utilizat pentru probleme stomacale, cum ar fi aciditatea și gastrita, printre altele.

În acest articol vom explica următoarele aspecte referitoare la omeprazol:

• Mecanisme de acțiune;
• farmacocinetică;
• metabolismul;
• Efecte adverse;
• interacțiuni;
• indicații;

Mecanisme de acțiune

Stomacul are un pH acid datorită HCl-ului pe care îl produc celulele parietale ale mucoasei gastrice. Acesta PH-ul caracteristic al acidului stomacal este esențial pentru digestia alimentelor a realiza:

• Desnaturalizarea proteică corectă;
• Activați pepsinogenul și peptina pentru a se produce proteoliza, adică întreruperea legăturilor peptidice proteice.
• Preveniți infecțiile bacteriene,deoarece bacteriile nu supraviețuiesc de obicei în medii acide.

Secreția excesivă de acid gastric poate produce leziuni ale mucoasei. din tractul gastro-intestinal, producând ulcere stomacale și duoden în principal.

Secreția de acid gastric are mai multe etape:

1. Segregarea separată de H + și Clioni în celulele parietale;
2. Combinația lor de a forma HCl în canaliculi;
3. Segregarea acidului din canaliculi în lumenul stomacului;

Inhibitorii pompei de protoni, cum ar fi omeprazolul, acționează în stadiul final al producției de acid, unindu-se ireversibil la ATPază sau pompa H + / K, cu o uniune de pH maximă dependentă de pH. < 6.

Această inhibare are loc prin formarea unei legături covalente S-S între sulfamidă și, în special, un reziduu de cisteină accesibil la pompa de protoni., omeprazolul leagă reziduurile Cys-813 și Ces-892.

farmacocinetica

Omeprazolul, ca și alte IPP, este administrat în forma sa neutră, care este inactivă.. Fiind o formă neutră, va fi lipofilă, adică insolubilă în apă și va putea traversa cu ușurință membranele celulare și a ajunge la canalele celulare parietale fără probleme..

Aceste celule, având un pH acid, vor transforma forma neutră a omeprazolului în forma sa protonată activă, putând astfel să-și îndeplinească mecanismul de acțiune și să se atașeze ireversibil de pompa de protoni blocându-i acțiunea..

•  Este labilă în mediu acid, deci retetele orale sunt prevazute cu acoperire enterica.
• Legarea lor la proteinele plasmatice este mare, mai mare de 95%, ceea ce crește posibilitatea lor de interacțiune cu alte medicamente, deoarece poate suferi o schimbare a dozei..
• Se absoarbe în intestinul subțire și se completează de obicei la 3-6 ore..
• Biodisponibilitatea orală este de aproximativ 35% și poate crește până la 60% cu administrarea repetată o dată pe zi..
• Volumul său de distribuție fluctuează cu 0,3 L / kg.

metabolism

Omeprazolul suferă un metabolism hepatic prin sistemul CYP 450.. Cea mai mare parte a metabolismului său depinde de izoenzima specifică CYP2C19..

Cea mai mare parte a dozei administrate pe cale orală este excretată sub formă de metaboliți inactivi în urină, iar restul în materii fecale, în principal din secreția biliară..

Efecte adverse

Rețineți că Omeprazolul are o serie de efecte adverse., deși nu multe datorită selectivității în acțiunea sa, este necesar să se ia în considerare dacă administrează acest medicament. Printre altele găsim:

• În tratamente prelungite poate produce hipomagneziemie severă;
• Crește riscul de fracturi osoase;
• Schimbări dermice ca erupții sau mâncărime;
• Tulburări gastro-intestinale cum ar fi diaree, constipație, dureri abdominale, greață sau vărsături;

• Neuropatie periferică;
• hipersensibilitate;
• Anemie hemolitică;
• Reduce absorbția de vitamina B12, crește, așadar, riscul de a suferi anemie megaloblastică;
• Risc de lupus eritematos cutanat subacut;
• Crește nivelurile de cromogranină A, proteine ​​ridicate în anumite tipuri de cancer.

Interacțiuni omeprazol

Omeprazolul interacționează cu multe medicamente dacă este administrat simultan reducându-le sau potențându-le acțiunea..

• Poate reduce acțiunea:
  • clopidogrel;
  • antifungici;
  • fenitoina;
  • rifamicină;
  • micofenolat;
  • altele;
• Poate crește acțiunea:
  • metotrexat;
  • amfetamine;
  • benzodiazepine;
  • carvedilol;
  • citalopramului;
  • escitalopram;
  • ciclosporină;
  • warfarină;
  • altele;

Cu siguranță poate interacționa cu numeroase medicamente, precum și, dacă luați omeprazol cu ​​alte medicamente, trebuie să consultați medicul dumneavoastră pentru prevenirea posibilelor complicații.

indicaţii

Acest medicament este la alegere pentru:

• Ulcere gastrice;
• Ulcer duodenal;
• Esofagita de reflux;
• Sindromul Zollinger-Ellison;
• gastrită;
• Dispepsie funcțională;