ibuprofen

Ibuprofenul aparține grupului de antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) care constituie una dintre primele opțiuni pentru durere (calmant), inflamație sau febră.

Se estimează că aproape jumătate din populație suferă de obicei de dureri de cap, 30 de milioane de oameni suferă de dureri de spate scăzute și multe altele sunt afectate de dureri legate de cancer, boli de inimă și alte boli. Majoritatea acestor cazuri vor fi tratate cu ibuprofen. Acest lucru ne oferă o idee despre cât de utilizat este acest medicament.

Pentru ce este Ibuprofen?

Ibuprofenul este un medicament care poate fi găsit fie sub formă de tablete sau plicuri, fie sub formă de sirop..

În ambele cazuri servește ca antiinflamator, analgezic și antipiretic.

Efectele antipiretice încep după o oră și sunt maxime la 2-4 ore, extinzându-se până la 6-8 ore. Obținerea efectelor antiinflamatorii poate necesita până la două săptămâni de tratament..

Principalii indicatori colectați pentru Ibuprofen sunt următorii:

1. Tratamentul afecțiunilor dureroase sau inflamate, cum ar fi dureri de cap, migrene, dismenoree, faringită, otită sau dureri musculare.
2. Tratamentul simptomatic al febrei.
3. În boli precum artrita reumatoidă juvenilă și procese reumatice (artroză).
4. Tratamentul leziunilor țesuturilor moi, cum ar fi entorse.

Mecanismul de acțiune Ibuprofen

Mecanismul de acțiune al ibuprofenului este inhibarea sintezei prostaglandinei. Această inhibare se datorează unirii sale competitive și reversibile cu enzima ciclooxigenaza, care transformă acidul arahidonic în respectivele prostaglandine..

Ibuprofenul structural este un derivat al acidului propionic. Este un compus racemic (doi compuși care sunt imagini în oglindă unul cu celălalt), activitatea sa cade aproape în totalitate pe izomerul S..

Farmacocinetică: Ce se întâmplă cu Ibuprofenul din interiorul corpului?

Acesta este un medicament slab solubil. Cu toate acestea, este adesea utilizat sub formă de săruri de arginat sau lizinat pentru a-și îmbunătăți solubilitatea și profilul farmacocinetic. Cele mai importante caracteristici ale sale sunt următoarele:

• absorbție: Căile de administrare cele mai utilizate sunt administrarea orală și parenterală. Administrarea orală este bună și rapidă, iar biodisponibilitatea sa este de 80%. (variază în funcție de forma farmaceutică). Sărurile de arginină și lizină favorizează solubilizarea lor, deci absorb mai rapid..
• Distribuție: Ibuprofenul se leagă eficient de proteinele plasmatice (90 - 9%). Este capabil să difuzeze prin țesuturi, trecând în lichid sinovial și traversând, de asemenea, bariera placentară. Pe de altă parte, prezența sa în laptele femeilor care alăptează nu a fost detectată..
• Metabolism: Metabolismul său major apare în ficat. prin hidroxilare și carboxilare, generând diverși metaboliți inactivi.
• Excreție: se produce în principal prin urină (90%) iar minoritatea în materiile fecale. Eliminarea completă a acestuia din organism are loc după 24 de ore.

dozare

Programele de dozare depind de forma farmaceutică estimată la timp pentru fiecare pacient. Se recomandă să vă referiți la forma specifică a fiecărui medicament..

Cu toate acestea, în general, putem rezuma că:

• La adulți administrarea orală trebuie să fie de 400 - 600 mg la fiecare 6/8 ore..
• La copiii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 11 ani se recomandă administrarea de 20-30 mg / kg / zi împărțită în 3 sau 4 doze. Totuși, siguranța și eficacitatea la copiii sub 3 luni nu au fost încă evaluate..

Calea parenterală este recomandată doar la adulți, care nu depășește niciodată 600 mg la fiecare 6 - 8 ore.. Ar trebui să dați administrare orală Ibuprofen cât mai curând posibil.. De asemenea, trebuie să ținem seama de existența bolilor renale și hepatice care vor necesita întotdeauna cea mai mică doză posibilă pentru a fi utilizate cu prudență..

Contraindicații și precauții cu ibuprofen

Acest medicament este contraindicat în unele situații, cum ar fi:

• hipersensibilitate. Au fost raportate cazuri de reacții de hipersensibilitate încrucișată cu alte AINS, deci nu trebuie utilizat în caz de alergie la salicilat. Aceste reacții sunt frecvent frecvente la pacienții astmatici..
• Ulcerul peptic, boala inflamatorie a intestinului sau orice proces care crește riscul de sângerare gastrointestinală. Datorită inhibării sintezei prostaglandinei, ibuprofenul ar putea crește riscul de sângerare digestivă și perforație. Acesta este motivul pentru care se recomandă administrarea de Ibuprofen și orice AINS cu alimente pentru a reduce afectarea gastrică. O altă opțiune ar fi asocierea acestuia cu un antiulcer (anti H2 și IBP).
• Tulburări de coagulare. Are anumite efecte antiplachetare, crescând timpul de sângerare.
• Insuficiență renală. Este eliminat prin urină, deci în această situație s-ar putea acumula în organism în mod toxic. De asemenea, ar putea scădea fluxul sanguin renal..
• Insuficiență hepatică. În paralel cu cele de mai sus, ibuprofenul metabolizează în ficat, deci în cazuri de insuficiență hepatică s-ar putea acumula în organism.
• Insuficiență cardiacă și hipertensiune arterială necontrolată.
• sarcină. Acest medicament este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină. În plus, utilizarea sa nu este recomandată pentru perioade prelungite în primele două trimestre..

interacțiuni

Numeroase medicamente pot modifica comportamentul ibuprofenului și AINS în organism, fie prin reducerea eficacității acestora, fie prin creșterea posibilităților de efecte adverse. Printre ele se numără următoarele:

• AINS. Ibuprofenul ar putea reduce funcția antiplachetară a acidului acetilsalicilic atunci când este administrat împreună.
• alcool. Poate să-și potențeze toxicitatea, deoarece atât metalizează ficatul, cât și „se saturează”.

• antihipertensivă. Posibilă reducere a efectului antihipertensiv. La pacienții cu funcție renală afectată, deteriorarea funcției renale poate precipita (pacienți deshidratați sau vârstnici)..
• Anticoagulante orale, heparină. Posibil efect anticoagulant crescut cu risc de sângerare. Se recomandă controale periodice ale ratelor de coagulare..
• antidiabetică. Posibilă creștere a țesuturilor hipoglicemice prin reducerea excreției renale.
• paracetamol. Utilizarea simultană și prelungită a acetaminofenului și AINS poate provoca râsul crescut de efecte renale adverse..

Reacții adverse ale ibuprofenului

Efecte adverse provine în principal din mecanismul de acțiune al AINS, inhibarea ciclooxigenazei 1 (COX-1) și apar adesea în doze mai mari de 3.200 mg / zi:

1. gastrointestinal. Apare posibile apariția dispepsiei, diareei, greață, dureri abdominale sau sângerări gastrointestinale datorită suprimării prostaglandinelor gastro-protectoare..
2. dermatologică. De obicei, sunt reacții de hipersensibilitate care apar cu erupții cutanate, urticarie sau eritem. Reacțiile anafilactice apar de obicei la pacienții cu antecedente de hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic și la alte AINS..
3. Sistemul nervos central: astenie, somnolență, dureri de cap, greață.
4. hematologică. Poate prelungi timpul de sângerare.
5. cardiovascular. Puteți avea hipertensiune arterială sau insuficiență cardiacă..
6. rinichi. Creșterea de azot a ureei și precipitațiile de criză renală.